Bula
Ácido Tranexâmico bula
Para que serve?
O Ácido Tranexâmico é um agente antifibrinolítico, que age através de mecanismo competitivo, inibindo a ativação do plasminogênio à plasmina. A plasmina é a principal proteína responsável pela dissolução do coágulo sanguíneo. O Ácido Tranexâmico promove, assim, maior estabilidade do coágulo, sendo bastante utilizado no tratamento dos episódios hemorrágicos nas hemofilias, doença de Von Willebrand (DVW) e outras doenças hemorrágicas. Tem sido largamente estudado como alternativa para o tratamento do melasma. Estudos recentes revelaram que seu uso tópico previne a pigmentação induzida por UV em cobaias e que seu uso intradérmico e intralesional produz clareamento rápido.
Como usar?
USO ORAL Em geral, para adultos de 1 a 1,5g de duas a quatro vezes ao dia e para crianças 25mg/kg de duas a três vezes ao dia. O Ácido Tranexâmico pode ser usado isoladamente ou em combinação com concentrado de fatores (exceto com os complexos protrombínicos). Em geral, a dose utilizada é de 15- 20mg/Kg de peso por dose a cada 6 ou 8 horas, por via oral, durante 3 a 10 dias, na dependência do local e gravidade do evento hemorrágico. Para sangramentos na cavidade bucal, o Ácido Tranexâmico pode ser usado como bochecho, através da diluição do comprimido em água ou sob forma de pasta, através da maceração dos comprimidos (1 comprimido misturado com soro fisiológico ou solução anestésica), que são colocados em gaze ou mesmo diretamente sobre a ferida cirúrgica.
USO TÒPICO É indicado em solução ou emulsão de 0,4 a 3% duas vezes ao dia, com aplicação conjunta de filtro solar.
Quais os males que este medicamento pode causar?
Há poucos dados com relação aos efeitos adversos desse fármaco. Náuseas, vômitos e diarréia raramente ocorrem e regridem com a redução da dose. Raramente, provoca hipotensão e alteração retiniana.
Como funciona?
Em estudos, O Ácido Tranexâmico mostrou uma redução da atividade da tirosinase, enzima chave da síntese de melanina, somente em presença de queratinócitos condicionados. Estes resultados indicam que o Ácido Tranexâmico inibe a síntese de melanina não pela atuação direta nos melanócitos, mas através da inibição dos ativadores dos melanócitos contidos na cultura de queratinócitos condicionados. A inibição do ativador do plasminogênio, tipo-uroquinase (Upa) em cultura com queratinócitos condicionados e com anticorpo especifico anti-Upa mostrou um aumento da atividade da tirosinase e inibição de mudanças morfológicas de melanócitos. Estes resultados sugerem que Ácido Tranexâmico inibe a síntese de melanina nos melanócitos pela interferência com a interação dos melanócitos e queratinócitos através da inibição do sistema plasmina- plasminogênio. O Ácido Tranexâmico bloqueia a conversão do plasminogênio (presente nas células basais epidérmicas) em plasmina, por meio da inibição do ativador de plasminogênio. A plasmina ativa a secreção de precusores da fosfolipase A2, que atuam na produção do ácido araquidônico e induzem a liberação de fator de crescimento de fibroblasto (bFGF). Trata-se de um potente fator de crescimento de melanócito. Já o ácido araquidônico é precursor de fatores melanogênicos como, por exemplo, prostaglandinas e leucotrienos. O ativador de plasminogênio é gerado pelos queratinócitos e aumenta a atividade dos melanócitos in vitro. Apresenta níveis séricos aumentados com o uso de anticoncepcionais orais e na gravidez.
Contraindicações:
Seu uso sistêmico prolongado eleva o risco de fenômenos tromboembólicos, sendo contra-indicado em trombopatias agudas e usado com cautela em pacientes com tendência conhecida para trombose.
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